Turinys
Verelanas (verapamilis) yra kalcio kanalus blokuojantis vaistas, vartojamas keliais svarbiais širdies ir kraujagyslių sistemos tikslais, įskaitant krūtinės anginos, hipertenzijos, prieširdžių virpėjimo ir kitų supraventrikulinių aritmijų bei hipertrofinės kardiomiopatijos gydymą. Verapamilis taip pat kartais skiriamas nuo migrenos galvos skausmų. Jis taip pat parduodamas kaip „Calan“ ir yra generinių formų.Naudoja
Verapamilis yra vienas iš didelių vaistų, vadinamų kalcio kanalų blokatoriais, klasės. Kalcio kanalų blokatoriai veikia sulėtindami kalcio jonų tranzitą į įvairaus tipo ląsteles, ypač į lygiųjų raumenų ir širdies raumens ląsteles.
Kai šis kalcio srautas sulėtėja lygiųjų raumenų ląstelėse, ląstelės yra atsipalaidavusios. Atpalaidavus lygiųjų raumenų ląsteles, išsiplečia kraujagyslės (taip linkęs mažinti kraujospūdį).
Lėtindami kalcio antplūdį į širdies raumens ląsteles, kalcio kanalų blokatoriai sumažina širdies susitraukimo jėgą, taip sumažindami širdies darbą ir širdies plakimo jėgą.
Be to, blokuojant kalcio kanalus, sulėtėja širdies sinusinio mazgo funkcija ir greitis, kuriuo širdies elektrinis impulsas perduoda AV mazgą. Šie širdies elektrinės sistemos veiksmai gali būti naudojami kelių širdies aritmijų gydymui.
Verapamilis (kartu su diltiazemu) priklauso kalcio kanalų blokatorių, vadinamųjų, klaseine dihidropiridinai. Priešingai neidihidropiridinas kalcio kanalų blokatoriai (pvz., amlodipinas, felodipinas, nikardipinas, izradipinas ir nisoldipinas), Verapamil gebėjimas išsiplėsti kraujagysles yra palyginti ribotas, o jo poveikis širdies raumeniui ir širdies elektrinei yra gana ryškus.
Dažni klinikiniai verapamilio vartojimo būdai yra šie:
Stabilios krūtinės anginos gydymas. Verapamilis turi keletą poveikių, kurie gali sumažinti simptomus žmonėms, sergantiems stabilia krūtinės angina dėl aterosklerozinės vainikinių arterijų ligos. Išplėsdamas kraujagysles, sumažindamas širdies raumens susitraukimą ir sulėtindamas širdies ritmą, verapamilis sumažina širdies deguonies poreikį, todėl padeda užkirsti kelią širdies išemijai (deguonies badui), sukeliančiai krūtinės anginos simptomus. Be to, verapamilis gali būti ypač naudingas žmonėms, sergantiems krūtinės angina dėl vainikinių arterijų spazmo (Prinzmetalo anginos), tiesiogiai užkertant kelią arterijų spazmui atsirasti.
Hipertenzijos gydymas. Pailginto atpalaidavimo verapamilio forma yra veiksminga gydant hipertenziją, nes ji veikia plečiant kraujagysles. Tačiau dihidropiridino kalcio blokatoriai dažnai teikiami pirmenybei, palyginti su ne dihidropiridinais, tokiais kaip verapamilis, nes jų tiesioginis poveikis pačiai širdžiai yra ne toks ryškus.
Širdies ritmo sutrikimų gydymas. Dėl savo poveikio širdies sinusiniam ir AV mazgui verapamilis gali būti naudingas gydant kelių rūšių širdies aritmijas. Verapamilis gali būti vartojamas per burną arba į veną, siekiant sustabdyti AV mazgo reentrantinės tachikardijos ar atrioventrikulinės reentrantinės tachikardijos epizodus, ir gali būti skiriamas chroniškai (per burną), kad būtų išvengta šių aritmijų pasikartojimo. Verapamilis gali būti naudojamas širdies ritmo kontrolei žmonėms, turintiems prieširdžių virpėjimą ar prieširdžių plazdėjimą. Tai taip pat gali būti naudinga sulėtinus širdies ritmą ir sumažinant simptomus žmonėms, turintiems netinkamą sinusinę tachikardiją. Nors verapamilis yra ribotas skilvelių aritmijos gydymui, jis gali būti veiksmingas gydant tam tikro tipo skilvelinę tachikardiją, vadinamą pasikartojančia monomorfine skilvelio tachikardija.
Hipertrofinės kardiomiopatijos gydymas. Žmonėms, kuriems yra hipertrofinė kardiomiopatija su kairiojo skilvelio nutekėjimo obstrukcija, verapamilis buvo naudojamas širdies nepakankamumo simptomams mažinti. Teoriškai teigiama, kad sumažindamas širdies raumens susitraukimo jėgą, verapamilis gali sumažinti ištekėjimo obstrukcijos laipsnį. Tačiau šis gydymas nebuvo įvertintas atsitiktinių imčių klinikinių tyrimų metu. Be to, kai kuriems žmonėms, sergantiems sunkia hipertrofine kardiomiopatija, kuri nereaguoja į kitus vaistus, gydymas verapamiliu pablogino jų būklę.
Proteinurijos mažinimas sergant lėtine inkstų liga. Verapamilis gali žymiai sumažinti į šlapimą patekusių baltymų kiekį žmonėms, sergantiems lėtine inkstų liga, kurią sukelia hipertenzija ar cukrinis diabetas, ir manoma, kad tai darydama sulėtina šių inkstų ligų progresavimą.
Migrenos gydymas. Kai kurie gydytojai verapamilį vartoja migrenai gydyti, tačiau klinikiniai tyrimai, įvertinę jo veiksmingumą šiam vartojimui, yra mažiau nei įtikinami. Nors migrenai gydyti dabar yra keletas vaistų, kurių veiksmingumas yra įrodytas, anekdotų ataskaitose teigiama, kad verapamilis gali būti naudingas kai kuriems asmenims.
Peyronie ligos gydymas. Injekcinis „Verapamil“ gali būti veiksmingas gydant Peyronie ligą. Peyronie liga yra būklė, kai varpos išsivysto fibrozės dėmės, sukeliančios tam tikrą deformacijos, gumbų, skausmo ir erekcijos disfunkcijos derinį. Suleistas vietoje, verapamilis gali padėti slopinti pluoštinio audinio pleistrus, kurie sukelia šią būklę. Manoma, kad verapamilis yra efektyviausias, kai jis vartojamas kartu su kitais Peyronie ligos gydymo būdais.
Prieš imdamas
Prieš skirdamas verapamilio, gydytojas turės įvertinti, ar jis yra optimalus vaistas jūsų būklei gydyti. Kiekvieną iš būklių, kurioms dažnai naudojamas verapamilis, galima gydyti kitais vaistais, o kartais verapamilis ne visada gali būti pirmas pasirinkimas.
Pavyzdžiui, jei kalcio blokatorius vartojamas stabiliai krūtinės anginai gydyti, gydytojas gali nuspręsti vietoj verapamilio naudoti dihidropiridino kalcio blokatorių (pvz., Nifedipiną), nes dihidropiridinas gali būti naudingesnis gydant bet kokią gretutinę hipertenziją.
Be to, kadangi verapamilis gali slopinti širdies susitraukimus ir sulėtinti širdies ritmą, tai gali būti ne pats optimaliausias vaistas asmeniui, sergančiam širdies nepakankamumu ar sinusinio mazgo liga, ypač jei taip pat vartojamas beta adrenoblokatorius.
Atsargumo priemonės ir prieštaravimai
Alerginės reakcijos pasireiškia vartojant verapamilį, įskaitant anafilaksiją, tačiau nedažnos.
Žmonėms, kurių širdies raumenys nusilpę, verapamilis gali sukelti širdies nepakankamumo epizodus. Tai ypač rūpi žmonėms, sergantiems krūtinės angina ir sumažėjusiais kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijomis, kurie gydomi ir beta adrenoblokatoriais, ir verapamiliu.
Verapamilio negalima vartoti žmonėms, kuriems yra sunkus stazinis širdies nepakankamumas, nes jis gali sumažinti širdies raumens susitraukimo jėgą.
Verapamilis turėtų būti vartojamas atsargiai žmonėms, sergantiems nuolatine sinusine bradikardija, ir jo negalima vartoti tiems, kuriems yra sergančio sinuso sindromas arba antro ar trečio laipsnio AV blokada, nebent jie gavo nuolatinį širdies stimuliatorių.
Verapamilio negalima vartoti žmonėms, turintiems didelę hipotenziją (sistolinis slėgis mažesnis nei 90 mmHg).
Kepenų ligomis sergantiems žmonėms verapamilis turi būti vartojamas atsargiai. Kadangi verapamilis metabolizuojamas kepenyse, dėl kepenų ligos gali padidėti vaisto koncentracija kraujyje.
Kadangi verapamilio metabolitai išsiskiria per inkstus, inkstų liga sergantiems žmonėms vaistą reikia vartoti atsargiai. Jei verapamilio skiriama žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų liga, reikia vartoti mažesnes dozes ir atidžiai stebėti, ar nėra perdozavimo požymių.
Nežinoma, ar verapamilis sukelia ypatingų problemų nėštumo metu, tačiau kadangi nepakanka duomenų, šio vaisto vartoti negalima, nebent to daryti labai reikia.
Kiti kalcio kanalų blokatoriai
- Procardia (nifedipinas)
- Kardenas (nikardipinas)
- Plendil (felodipinas)
- Norvasc (amlodipinas)
- Cardizem (diltiazemas)
Dozavimas
Verapamilio prekės ženklas „Verelan“ yra pailginto atpalaidavimo kapsulė, kurios stiprumas yra 120 miligramų (mg), 180 mg, 240 mg ir 360 mg. Jis taip pat tiekiamas kaip „Verelan PM“ pailginto atpalaidavimo kapsulės, kurių stiprumas yra 100 mg, 200 mg ir 300 mg.
Verapamilio „Calan“ prekės ženklas yra tiekiamas kaip greito atpalaidavimo tabletės, kurių stiprumas yra 80 mg ir 120 mg, ir kaip pailginto atpalaidavimo tabletės, kurių stiprumas yra 120 mg ir 240 mg.
Be to, generinį verapamilį galima įsigyti kaip greito atpalaidavimo tabletes (40 mg, 80 mg ir 120 mg), kaip pailginto atpalaidavimo tabletes (120 mg, 180 mg ir 240 mg) ir kaip pailginto atpalaidavimo kapsules (100 mg). (120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg ir 300 mg).
Galiausiai, verapamilio taip pat galima švirkšti į veną. Paprastai jis vartojamas 5 arba 10 mg doze, lėtai, mažiausiai dvi minutes.
Tipiškos verapamilio dozės yra tokios. (Atkreipkite dėmesį, kad šias dozes nurodo vaistų gamintojas. Patikrinkite savo receptą ir pasitarkite su savo gydytoju, kad įsitikintumėte, jog vartojate sau tinkamą dozę.)
- Stenokardijai gydyti paprastai naudojamos pailginto atpalaidavimo verapamilio formos, vartojamos nuo 180 mg iki 480 mg per parą, paprastai vartojamos prieš miegą.
- Hipertenzijai gydyti naudojamos pailginto atpalaidavimo formos, kurių dozės yra 180 mg arba 240 mg per parą, paprastai vartojamos ryte, nors vartojimas prieš miegą taip pat yra veiksmingas.
- Norint užkirsti kelią AV mazgo reentrantinės tachikardijos ar atrioventrikulinės grįžtamosios tachikardijos pasikartojimui, pirmenybė teikiama verapamilio greito atpalaidavimo formų dalijimui nuo 240 iki 480 mg per parą trimis ar keturiomis dozėmis.
- Norint ūmiai gydyti AV mazginę reentrantinę tachikardiją ar atrioventrikulinę reentrantinę tachikardiją arba ūmiai sumažinti širdies susitraukimų dažnį asmeniui, sergančiam prieširdžių virpėjimu ar prieširdžių virpėjimu, verapamilis paprastai vartojamas į veną kaip 5–10 mg boliusas, vartojamas mažiausiai dvi minutes. Jei aritmija išlieka, po 30 minučių dažnai skiriama papildomų 10 mg dozių. Vaikams verapamilio į veną dozė sumažinama iki 0,1 mg / kg, iš viso iki 5 mg.
- Širdies ritmo reguliavimui esant lėtiniam prieširdžių virpėjimui, prieširdžių plazdėjimui ar daugiafokalinei prieširdžių tachikardijai, paprastai naudojamos išplėstinio atpalaidavimo verapamilio formos, vartojamos 180–480 mg vieną kartą per parą.
- Gydant hipertrofinę kardiomiopatiją, optimali verapamilio dozė nenustatyta. Tyrėjai, vertinę tokio tipo gydymą, vartojo dideles dozes, paprastai nuo 320 iki 640 mg per parą.
- Siekiant išvengti migrenos, tvirta dozė nenustatyta. Tiriant verapamilį migrenoje, buvo vartojami 80 mg greito atpalaidavimo tabletės tris ar keturis kartus per dieną.
Kaip vartoti ir laikyti
Verapamilą reikia laikyti kambario temperatūroje ir apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės. Kapsules reikia nuryti sveikas, jų negalima traiškyti ir nekramtyti.
Šis vaistas gali būti vartojamas su maistu arba be jo, tačiau turėtumėte vengti greipfrutų sulčių, nes tai gali padidinti verapamilio kiekį jūsų organizme. Alkoholis taip pat gali padidinti verapamilio kiekį kraujyje, todėl jo reikėtų vengti.
Šalutiniai poveikiai
Dažniausias verapamilio šalutinis poveikis yra vidurių užkietėjimas, susijęs su vartojama doze. Ši problema gali tapti pakankamai reikšminga, kad apribotų asmens galimybes toleruoti šį vaistą.
Jei verapamilis per daug sumažina kraujospūdį, galite jausti apsvaigimą, galvos svaigimą ar net sinkopę (alpimą). Žemas kraujospūdis taip pat gali sukelti greitą širdies plakimą, širdies plakimą ar krūtinės skausmą.
Verapamilis taip pat gali sukelti per lėtą širdies susitraukimų dažnį, galintį sukelti apsvaigimą ar galvos svaigimą.
Verapamilis gali sukelti kojų ar kulkšnių patinimą.
Kiti šalutiniai poveikiai, kurie kartais pastebimi vartojant verapamilą, yra šie:
- Galvos skausmas
- Pykinimas ar rėmuo
- Paraudimas
- Miego sutrikimai
- Erekcijos disfunkcija
- Skauda raumenis
Įspėjimai ir sąveika
Daugelis vaistų gali sąveikauti su verapamilu ir sukelti nepageidaujamą poveikį. Verapamilį metabolizuoja CYP3A4, o vaistai, slopinantys šį fermentą (ypač eritromicinas ir ritonaviras), gali sukelti padidėjusią verapamilio koncentraciją kraujyje. CYP3A4 indukuojantys vaistai gali sukelti mažą verapamilio kiekį kraujyje.
Žmonėms, vartojantiems verapamilį, gali padidėti Zocor (simvastatino) ir Mevacor (lovastatino) kiekis, dėl to gali padidėti statinų sukeltos miopatijos rizika.
Beta blokatorių vartojimas kartu su verapamiliu gali pabloginti širdies nepakankamumą.
Verapamilio vartojimas su antihipertenziniais vaistais gali sukelti žemą kraujospūdį.
Kiti vaistai, apie kuriuos pranešta, kad jie sąveikauja su verapamilu, yra šie:
- Antiaritminiai vaistai
- Aspirinas
- Tagametas (cimetidinas)
- Tegretolis (karbamazepinas)
- Korlanoras (ivabradinas)
- Luminalas (fenobarbitolis)