Turinys
Joks vaistas jūsų sistemoje neužsibūna amžinai. Farmakologijoje laikas, per kurį vaistas sumažėja perpus sumažėjus jo plazmos (kraujo) koncentracijai, vadinamas pusinės eliminacijos periodu (t1⁄2). (Nurodyti, kad mes kalbame apie biologinį pusinės eliminacijos periodą, yra labai svarbu, nes pusinės eliminacijos laikas yra ne medicinai būdinga sąvoka. Pavyzdžiui, branduolinės fizikos pusperiodis reiškia radioaktyvų skilimą.)Apskritai, pusinės eliminacijos laikas atspindi farmakokinetikos rodiklį. Farmakokinetika reiškia tyrimą, kaip vaistas juda per kūną - jo patekimą, pasiskirstymą ir pašalinimą. Tiek vaistininkams, tiek gydytojams pusinės eliminacijos laikas yra metrika. Nepaisant to, kaip informuotiems vartotojams, kiekvienam verta šiek tiek žinoti apie pusinės eliminacijos periodą.
Formulė
Štai pusinės eliminacijos periodo formulė: t1⁄2 = [(0.693) (pasiskirstymo tūris)] / klirensas
Kaip rodo formulė, vaisto pusinės eliminacijos laikas tiesiogiai priklauso nuo jo pasiskirstymo tūrio arba nuo to, kiek vaistas pasklinda po kūną. Kitaip tariant, kuo plačiau vaistas pasiskirsto jūsų kūne, tuo ilgesnis jo pusinės eliminacijos laikas. Be to, to paties vaisto pusinės eliminacijos laikas atvirkščiai priklauso nuo jo pašalinimo iš jūsų kūno. Tai reiškia, kad kai vaisto pasišalinimas iš jūsų kūno yra didesnis, jo pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis. Pažymėtina, kad vaistus pašalina ir inkstai, ir kepenys.
Pavyzdžiai
Štai keletas įprastų narkotikų ir jų pusinės eliminacijos laikas:
- Oksikodonas (vaistas nuo skausmo): nuo 2 iki 3 valandų
- Zoloft (antidepresantas): 26 valandos
- Fenobarbitalis (vaistai nuo priepuolių): nuo 53 iki 118 valandų
- Celebrex (NVNU arba vaistai nuo skausmo): 11,2 val
Kinetika
Kaip prasmingas farmakokinetikos rodiklis, pusinės eliminacijos laikas taikomas vaistams, turintiems pirmos eilės kinetiką. Pirmos eilės kinetika reiškia, kad vaisto pašalinimas tiesiogiai priklauso nuo pradinės vaisto dozės. Vartojant didesnę pradinę dozę, pašalinama daugiau vaistų. Dauguma vaistų laikosi pirmos eilės kinetikos.
Priešingai, vaistai su nulinės eilės kinetika yra nepriklausomai išvalomi linijiniu būdu. Alkoholis yra vaisto, kurį pašalina nulinės eilės kinetika, pavyzdys. Pažymėtina, kad kai vaisto klirenso mechanizmai yra sotūs, kaip atsitinka perdozavus, vaistai, kurie vadovaujasi pirmos eilės kinetika, pereina prie nulinės eilės kinetikos.
Amžius
Vyresnio amžiaus žmonėms lipiduose tirpių (riebaluose tirpių) vaistų pusinės eliminacijos laikas pailgėja dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio. Vyresnio amžiaus žmonės paprastai turi santykinai daugiau riebalinio audinio nei jaunesni žmonės. Tačiau amžius turi ribotesnį poveikį kepenų ir inkstų klirensui. Dėl ilgesnio narkotikų pusinės trukmės vyresnio amžiaus žmonėms dažnai reikia mažesnių ar rečiau vartojamų vaistų dozių nei jaunesniems žmonėms. Susijęs pažymi, kad nutukusių žmonių pasiskirstymo tūris taip pat yra didesnis.
Nuolat vartojant (pvz., Du kartus per parą arba vartojant du kartus per dieną), praėjus maždaug keturiems – penkiems pusinės eliminacijos periodams, vaistas pasiekia pusiausvyrinę koncentraciją, kai pašalinto vaisto kiekis yra subalansuotas vartojamo kiekio. Priežastis, kodėl narkotikams reikia šiek tiek laiko „veikti“, yra ta, kad jie turi pasiekti šią pusiausvyros koncentraciją. Atsižvelgiant į tai, narkotikų pašalinimas iš jūsų sistemos taip pat reikalauja nuo keturių iki penkių pusinės eliminacijos periodų.
Be kruopštaus dozavimo apsvarstymo vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra ilgesnis vaisto pusinės eliminacijos laikas, žmonėms, kuriems yra klirenso ir išsiskyrimo problemų, taip pat turėtų protingai dozuoti juos išrašantys gydytojai. Pavyzdžiui, asmuo, sergantis paskutinės stadijos inkstų liga (pažeistais inkstais), gali patirti toksiškumą dėl digoksino, širdies vaistų, po savaitės gydymo, kurio suma yra 0,25 mg per parą ar daugiau.