Turinys
Yra vaistų, vartojamų ŽIV gydymui, kurie gali padidinti tam tikrų antiretrovirusinių agentų (ARV) koncentraciją plazmoje, kai jie vartojami kartu. Šie vaistai, paprastai vadinami „stiprintuvais“, leidžia gydytojams sumažinti kartu vartojamo ARV dozę ir dažnį, tuo pačiu sumažinant su narkotikais susijusio šalutinio poveikio tikimybę.ŽIV stiprintuvų, dar vadinamų farmakokinetikos stiprintuvais, nereikėtų painioti su vitaminais ar papildais, kurie parduodami kaip „imuninę sistemą stiprinantys vaistai“, kurie neturi žinomų savybių nei užkirsti kelią ŽIV infekcijai, nei kovoti su ja.
ŽIV stiprintuvų įvedimas
Kai 1990-ųjų viduryje pirmą kartą buvo atrasti ŽIV proteazės inhibitoriai (PI), vienas iš pagrindinių mokslininkų iššūkių buvo greitas vaistų metabolizmo kepenyse greitis ir pašalinimas iš kraujotakos. Dėl to PI reikėjo vartoti du kartus tris kartus per dieną.Didelės dozės padidino ne tik toksiškumo vaistams riziką, o dėl didelių tablečių naštos dar labiau apsunkino jų laikymąsi (o atsparumo vystymasis vis labiau tikėtinas).
1996 m. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino, kad vaistas Norvir (ritonaviras) yra ŽIV. Nors buvo žinoma, kad vaistas turi antivirusinių savybių, netrukus buvo atrasta, kad net ir labai mažomis dozėmis jis gali slopinti patį fermentą (CYP3A4), reikalingą PI metabolizmui.
Atradimas iškart paveikė PI skyrimo būdą. Šiandien Norvir retai vartojamas dėl antivirusinių veiksmų, o siekiant padidinti papildomų PI veiksmingumą, kartu sumažinant su terapija susijusį neigiamą poveikį.
Vaistas taip pat yra fiksuotų dozių PI, Kaletra (lopinaviras + ritonaviras), komponentas.
(Atkreipkite dėmesį: Norvir gali sutrikdyti kitų jūsų vartojamų vaistų koncentraciją plazmoje, kartais dėl to gali atsirasti rimta ar sunki sąveika. Paprašykite savo gydytojo apie visus kartu vartojamus vaistus, kuriuos vartojate skiriant Norvir ar Kaletra.)
ŽIV stiprintojų ateitis
Pastaraisiais metais daug dėmesio buvo skiriama kitų ŽIV stiprintuvų kūrimui. Numatoma, kad panašūs vaistai gali ne tik išplėsti PI veiksmingumą, bet ir padaryti tą patį kitų ARV klasių, kurios gali būti vieningos, dozes vieną kartą per parą, tuo pat metu leidžiant praleisti dozę ar atsirandant trūkumų gydant, galima „atleisti“.
2012 m., Praėjus 16 metų po „Norvir“ įvedimo, FDA galiausiai patvirtino antrąjį stiprinamąjį vaistą. Įrodyta, kad „Tybost“ (kobicistatas), fiksuoto dozės kombinuoto vaisto „Stribild“ (elvitegraviras + kobicistatas + tenofoviras + emtricitabinas), komponentas, slopina fermentą CYP3A4 ir tam tikrus žarnyno baltymus, kurie, kaip žinoma, trukdo vaisto absorbcijai.
Nors jis neturi savo antivirusinių savybių, „Tybost“ sugeba padidinti ŽIV integrazės inhibitoriaus elvitegraviro veiksmingumą, kartu pasiekdamas panašių rezultatų su PI Reyataz (atazanaviras) ir Prezista (darunaviras) bei nukleotidų analogu Viread (tenofoviras).
2015 m. Pradžioje FDA patvirtino du fiksuotų dozių derinius, kurių sudėtyje yra „Tybost“, įskaitant „Evotaz“ (atazanaviras + kobicistatas) ir „Prezcobix“ (darunaviras + kobicistatas).
Tiriami kiti eksperimentiniai stiprintuvai, įskaitant naują CYP3A4 inhibitorių, kurį sukūrė Sequoia Pharmaceuticals.