Turinys
Kardenas (nikardipinas) yra kalcio kanalų blokatorius, kuris dažniausiai naudojamas hipertenzijai, stabiliai krūtinės anginai ir Prinzmetalo anginai gydyti, kurią sukelia vainikinių arterijų spazmas. Nikardipinas yra kalcio kanalų blokatorių dihidropiradinų šeimos narys, o tai reiškia, kad jo pagrindinis poveikis sutelktas ne į pačią širdį, o į kraujagysles. Jis tiekiamas kapsulių ir intraveninių formų pavidalu.Dėl savo veiksmingumo plečiant kraujagysles, nikardipinas yra naudingiausias gydant hipertenziją ir krūtinės anginą.
Naudoja
Nikardipinas yra didelės vaistų grupės, žinomos kaip kalcio kanalų blokatoriai, narys. Kalcio kanalų blokatoriai veikia sulėtindami kalcio jonų judėjimą į tam tikros rūšies ląsteles, visų pirma lygiųjų raumenų ląsteles, sujungiančias kraujagysles, ir širdies raumens ląsteles.
Kaip veikia Nikardipinas
Kalcio kanalų blokatoriai, kaip klasė, turi tris skirtingus poveikius širdies ir kraujagyslių sistemai. Tačiau kiekvieno iš šių trijų poveikių stiprumas įvairiems šios klasės vaistams skiriasi. Šie trys poveikių tipai yra:
- Kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų ląstelių kalcio antplūdžio mažinimas, dėl kurio kraujagyslės atsipalaiduoja. Dėl šio kraujagyslių atsipalaidavimo išsiplečia arterinės kraujagyslės, dėl to sumažėja kraujospūdis.
- Lėtindami kalcio antplūdį į širdies raumens ląsteles, kalcio kanalų blokatoriai linkę sumažinti širdies susitraukimo jėgą, taip sumažindami širdies darbą ir širdies plakimo jėgą.
- Kalcio kanalų blokavimas linkęs sulėtinti širdies sinusinio mazgo veiklą ir greitį, kuriuo širdies elektrinis impulsas perduoda AV mazgą. Šie veiksmai širdies elektrinėje sistemoje gali sulėtinti širdies ritmą ir leisti kai kuriems kalcio kanalų blokatoriams (ypač verapamiliui) veiksmingai gydyti kelių rūšių širdies aritmijas.
Kalcio kanalų blokatoriai yra suskirstyti į du pogrupius - dihidropiridino ir ne dihidropiradino grupes. Nikardipinas priklauso pirmajam.
Dihidropiradino kalcio blokatoriai, pvz., Nikardipinas, buvo specialiai sukurti siekiant pabrėžti jų kraujagyslių išsiplėtimo savybes (todėl jie būtų naudingi gydant hipertenziją) ir sumažinti jų tiesioginį poveikį širdies raumeniui ir širdies elektros sistemai.
Dėl to nikardipinas (ir kiti dihidropiradinai, įskaitant nifedipiną, felodipiną ir amlodipiną) gali būti veiksmingai ir saugiai naudojami daugeliui žmonių, kurių širdies nepakankamumas ar bradikardijos (lėtas širdies susitraukimų dažnis) gali neleisti naudoti ne dihidropiradino kalcio blokatorių ( verapamilis ir diltiazemas).
Klinikiniai naudojimo būdai
Dažnas nikardipino klinikinis naudojimas yra:
Stabilios krūtinės anginos gydymas. Nikardipinas pagerina krūtinės anginą plečiant vainikines arterijas, įskaitant mažąsias šalutines arterijas, todėl padidėja širdies raumens kraujotaka. Be to, skirtingai nei beta adrenoblokatoriai ar ne dihidropiridino kalcio kanalų blokatoriai, nikardipinas turi tik minimalų poveikį mažinant širdies raumens susitraukimo stiprumą. Tai reiškia, kad paprastai juos galima vartoti saugiau nei šiuos kitus vaistus žmonėms, sergantiems kardiomiopatija ir nusilpusiais širdies raumenimis.
Stenokardijos gydymas dėl vainikinių arterijų spazmo (Prinzmetalo angina). Prinzmetalo angina, paprastai pasireiškianti gana jaunoms, sveikoms moterims, atsiranda dėl vainikinių arterijų spazmo. Kalcio kanalų blokatoriai, praplečiantys kraujagysles, paprastai laikomi pasirinktu vaistu gydant šio tipo vazospastinę anginą.
Lėtinės hipertenzijos gydymas. Visi kalcio kanalų blokatoriai gali būti naudojami hipertenzijai gydyti, nes jie visi padidina kraujagyslių išsiplėtimą ir sumažina kraujospūdį. Paprastai dihidropiridino kalcio blokatoriai, tokie kaip nikardipinas, yra pirmenybė, palyginti su ne dihdropiradino vaistais, tokiais kaip verapamilis, nes jie nė kiek nesumažina širdies raumens susitraukimo.
Be to, nikardipinas yra vienas iš mėgstamiausių vaistų hipertenzijai gydyti žmonėms, sergantiems astma. Taip yra todėl, kad jis gali padėti sumažinti lygiųjų raumenų susitraukimą kvėpavimo takuose ir pagerinti astma sergančių žmonių plaučių funkciją.
Hipertenzinių ekstremalių situacijų gydymas. Nuolatinė intraveninė nikardipino infuzija yra naudinga norint greitai sumažinti kraujospūdį žmonėms, sergantiems skubia hipertenzija arba esant hipertenzijai.Šis vaistas taip pat gali būti vartojamas į veną po operacijos, kaip laikina priemonė žmonėms, gydomiems lėtine geriamąja hipertenzija, negalintiems vartoti geriamųjų vaistų.
Diabetu sergančių žmonių proteinurijos sumažėjimas. Nikardipinas sumažina baltymų kiekį šlapime žmonėms, sergantiems diabetine nefropatija, ir, atrodo, sulėtina šio inkstų sutrikimo progresavimą. Tikėtina, kad tie patys žmonės taip pat serga hipertenzija, todėl nikardipinas yra ypač naudingas vaistas žmonėms, sergantiems diabetine nefropatija.
Prieš imdamas
Prieš skirdamas nikardipiną, gydytojas atliks išsamų įvertinimą, kad įsitikintų, jog tai yra tinkamas vaistas jūsų būklei gydyti. Stenokardiją ir hipertenziją galima gydyti keliais skirtingais vaistais, keliomis skirtingomis kategorijomis, todėl paprastai reikės apsvarstyti keletą terapinių galimybių.
Pavyzdžiui, stabili krūtinės angina dažniausiai gydoma beta adrenoblokatoriais ir nitroglicerinu. Kalcio kanalų blokatorius, pvz., Nikardipinas, gali būti svarstomas tik po to, kai toks pradinis gydymas nuo krūtinės anginos neveikia taip, kaip norima, arba jei yra ypatinga priežastis vengti beta blokatorių. Nikardipinas ne visada gali būti pirmas pasirinkimas.
Atsargumo priemonės ir kontraindikacijos
Klinikinių tyrimų su nikardipinu nėščioms moterims trūksta. Dėl šios priežasties nėštumo metu šį vaistą galima vartoti tik tuo atveju, jei manoma, kad galima nauda yra pakankamai įtikinanti, kad būtų didesnė už galimą riziką.
Nors nikardipinas mažina širdies raumens susitraukimo stiprumą, palyginti su kitais kalcio kanalų blokatoriais, jį vis tiek reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems staziniu širdies nepakankamumu.
Nikardipino negalima vartoti žmonėms, kurie yra alergiški šiam vaistui. To reikėtų vengti žmonėms, sergantiems sunkia aortos stenoze.
Kiti kalcio kanalų blokatoriai
Kiti dihidropiridinai, vartojami hipertenzijai gydyti, yra Procardia (nifedipinas), Plendil (felodipinas) ir Norvasc (amlodipinas).
Kalcio kanalų blokatorius Calan (verapamilis) vartojamas sergant krūtinės angina ir širdies aritmijomis. Cardizem (diltiazemas) veikia ir širdies raumenis, ir kraujagysles, ir yra labiau toleruojamas nei kiti kalcio kanalų blokatoriai.
Dozavimas
Nikardipinas yra greito atpalaidavimo kapsulėse (Cardene ir generinėse formose) 20 ir 30 miligramų (mg) dozėmis. Jis taip pat yra pailginto atpalaidavimo generinėse kapsulėse po 20 mg, 45 mg ir 60 mg dozes.
„Cardene SR“ kapsulių gamintojas pašalino šį produktą iš rinkos 2017 m. Vėliau FDA paskelbė nutarimą, kuriame teigiama, kad „Cardene SR“ nebuvo pašalinta dėl kokių nors saugumo ar veiksmingumo problemų, todėl panašu, kad jis buvo pašalintas dėl rinkos priežasčių. A
Nikardipino taip pat galima įsigyti į veną 0,1 mg, 0,2 mg ir 2,5 mg dozėmis.
Visos išvardytos toliau nurodytos dozės atitinka vaistų gamintojo pasiūlymus. Patikrinkite savo receptą ir pasitarkite su savo gydytoju, kad įsitikintumėte, jog vartojate sau tinkamą dozę.
Stenokardijos gydymas. Nikardipinas pradedamas vartoti po 20 mg tris kartus per parą iš karto atpalaiduojančio vaisto ir, jei reikia, jis padidinamas iki 40 mg tris kartus per dieną.
Lėtinės hipertenzijos gydymas. Nikardipinas pradedamas vartoti po 20 mg tris kartus per parą iš karto išsiskiriančio vaisto ir, jei reikia, jis padidinamas iki 40 mg tris kartus per dieną. Suaugusieji taip pat gali būti gydomi ilgalaikio atpalaidavimo vaisto dozėmis nuo 30 iki 60 mg du kartus per dieną.
Nikardipinas gali būti vartojamas vaikams, sergantiems hipertenzija, pradedant nuo 0,5 mg / kg kūno svorio tris kartus per parą.
Hipertenzinių ekstremalių situacijų gydymas. Nikardipino infuzijos į veną paprastai pradedamos 5 mg / val. Doze ir didinamos ne dažniau kaip kartą per 15 minučių iki didžiausios 15 mg / val., Jei reikia, kad kraujospūdis būtų kontroliuojamas.
Proteinurijos sumažėjimas. Nikardipinas pradedamas vartoti po 20 mg greito atpalaidavimo vaisto dozės tris kartus per dieną ir, jei reikia, padidinamas iki 40 mg tris kartus per parą.
Kaip vartoti ir laikyti
Nikardipiną galima vartoti su maistu ar be jo, tačiau žmonės, vartojantys šį vaistą, turėtų vengti vartoti jį su greipfrutų sultimis. Nikardipiną reikia laikyti kambario temperatūroje.
Pailginto atpalaidavimo kapsules reikia nuryti sveikas. Neskaldykite, nekramtykite ir netraiškykite jų.
Šalutiniai poveikiai
Dažnas
Dažnas nikardipino šalutinis poveikis yra:
- Paraudimas
- Kojų edema
- Žemas kraujo spaudimas
- Palpitacija
- Tachikardija (greitas širdies ritmas)
- Galvos skausmas
- Galvos svaigimas
- Pykinimas
- Rėmuo
- Vidurių užkietėjimas
Sunkus
Alerginės reakcijos į nikardipiną yra retos ir dažniausiai pasireiškia bėrimu, nors gali pasireikšti sunki anafilaksija. Anafilaksijos simptomai dažnai pasireiškia staiga ir gali apimti dilgėlinę, niežėjimą, kvėpavimo pasunkėjimą, širdies plakimą, pykinimą, vėmimą, galvos skausmą, sumišimą ir galvos svaigimas. Anafilaksija yra neatidėliotina medicinos pagalba, ją reikia nedelsiant gydyti suleidus epinefrino (kaip ir „EpiPen“) ir paskambinus telefonu 911.
Įspėjimai ir sąveika
Jūs neturėtumėte vartoti nikardipino, jei kada nors buvo alerginė reakcija į šį vaistą.
Žmonėms, sergantiems sunkiomis, aktyviomis širdies ir kraujagyslių ligomis (ypač ūminiu širdies priepuoliu, ypač žemu kraujospūdžiu, širdies nepakankamumu, sunkia aortos stenoze ar sunkia bradikardija), nikotardipino vartoti negalima.
Žmonės, sergantys reikšminga inkstų ar kepenų liga, neturėtų vartoti nikardipino.
Nikardipinas nerekomenduojamas nėštumo metu, tačiau į veną vartojamas nikardipinas buvo naudojamas siekiant sumažinti kraujospūdį moterims, sergančioms preeklampsija, kai manoma, kad galima nauda yra didesnė už riziką.
Nikardipiną reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems virškinimo sistemos refliukso liga, nes tai gali pabloginti šią būklę.
Vaistų sąveika
Daugybė vaistų gali sąveikauti su nikardipinu, todėl svarbu pasakyti gydytojui apie visus vartojamus vaistus ir papildus.
Keletas vaistų padidina nikardipino metabolizmo greitį ir sumažina jo veiksmingumą. Šie vaistai yra: karbamazepinas, okskarbazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas ir rifampinas.
Kiti vaistai gali sutrikdyti nikardipino apykaitą ir sukelti kraujo kiekį kraujyje. Tai apima klaritromiciną, itrakonizoną ir ketokonazolą.
Be to, vartojant nikardipiną kartu su ciklosporinu, padidės ciklosporino kiekis kraujyje.