GLP-1 2 tipo cukrinio diabeto agonistai

Turinys

• Kaip jie dirba
• Skirtingi GLP-1 receptorių agonistai
• Administracija
• Šalutinis poveikis ir komplikacijos
• Žodis iš „Wellwell“

GLP-1 receptorių agonistai yra tam tikrų rūšių insulino neturintys vaistai, vartojami kartu su dieta ir fiziniais pratimais, siekiant padėti gydyti 2 tipo cukrinį diabetą. Konkretus šių vaistų vaidmuo yra padėti sumažinti gliukozės kiekį kraujyje, ypač hemoglobino A1C, ir padėti numesti svorį. Tyrimai parodė, kad GLP-1 receptorių agonistai gali turėti kitų privalumų sveikatai, įskaitant teigiamą poveikį kraujospūdžiui, cholesterolio kiekiui ir beta ląstelių funkcijai.

Šie injekciniai vaistai skiriami kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto ir insulino terapija. Taigi jie nėra laikomi pirmos eilės diabeto gydymu, tačiau jie gali būti vertinga viso valdymo plano dalis. Galite aptarti juos su savo gydytoju kaip dalį 2 tipo cukrinio diabeto gydymo režimo.

2 tipo diabeto gydytojo diskusijų vadovas

Gaukite mūsų atspausdintą vadovą kitam gydytojo paskyrimui, kuris padės jums užduoti teisingus klausimus.

Atsisiųskite PDF kaip insulinas veikia organizme

Kaip jie dirba

GLP-1 reiškia į gliukagoną panašus peptidas, hormono tipas, žinomas kaip inkretino hormonas, kuris yra mažesnis nei įprasta žmonėms, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. GLP-1 receptorių agonistai priklauso vaistų, vadinamų inkretino mimetikais, klasei, padedančiai kasai išlaisvinti optimalų insulino kiekį - hormoną, kuris transportuoja gliukozę (cukrų) į kūno audinius, kur jis gali būti naudojamas energijai gauti.

Šie vaistai taip pat lėtina maisto išėjimo iš skrandžio greitį, o tai padeda kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje po valgio (po valgio).

Mėgdžiodami šį GLP-1 poveikį kelioms kūno dalims, GLP-1 receptorių agonistai padeda kontroliuoti apetitą ir cukraus kiekį kraujyje šiais mechanizmais:

Smegenys

GLP-1 siunčia signalą pagumburiui, smegenų daliai, atsakingai už apetitą ir troškulį, kad būtų suvartojama mažiau vandens ir maisto - tai gali sukelti svorio netekimą.

Dehidratacija Pavojus

Kadangi GLP-1 receptorių agonistai slopina poreikį gerti, būtina ypač atsargiai gerti daug vandens ir kitų skysčių, kad vartojant tokį vaistą liktų hidratuotas.

Raumuo

GLP-1 stimuliuoja gliukoneogenezę - gliukozės sintezę organizme. Paprasčiau tariant, tai yra baltymų ar riebalų (o ne angliavandenių) pavertimas cukrumi, kad kūnas galėtų juos naudoti kaip raumenis. Šio proceso padidėjimas gali padėti sumažinti cukraus kiekį kraujyje, stimuliuodamas ląstelių gliukozės pasisavinimą ir padidindamas organizmo efektyvumą vartojant insuliną.

Gliukoneogenezė mažai angliavandenių turinčioje dietoje

Kasa

Kai GLP-1 liečiasi su gliukoze, kasa skatina išskirti daugiau insulino, taip sumažinant glikogeno kiekį po valgio kraujyje. GLP-1 taip pat sumažina gliukagono - hormono, kuris padeda išvengti, sekreciją. per mažas cukraus kiekis kraujyje. Žmonėms, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, gliukagonas gali sukelti gliukozės kiekio kraujyje padidėjimą.

Kas yra atsparumas insulinui?

Kepenys

GLP-1 sumažina kepenų (kepenų) gliukozės kiekį, o tai padeda sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Didėjant gliukogenogenezei, kepenyse sumažėja gliukagono receptorių, kurie slopina gliukozės susidarymą ir stimuliuoja gliukozės įsisavinimą ląstelėse, taip sumažinant gliukozės kiekį kraujyje.

Skrandis

GLP-1 sumažina rūgšties išsiskyrimą skrandyje ir tai, kaip greitai maistas ištuštinamas iš skrandžio, prailgindamas sotumo pojūtį, kuris savo ruožtu gali apriboti žmogaus suvalgytą kiekį ir galiausiai sumažinti svorį.

Skirtingi GLP-1 receptorių agonistai

Yra dviejų tipų GLP-1 receptorių agonistai: trumpo veikimo mišiniai, kurie paprastai vartojami vieną ar du kartus per dieną, ir ilgo veikimo mišiniai, vartojami kartą per savaitę. Nurodytas tipas paprastai pagrįstas daugeliu veiksniai, įskaitant ligos istoriją, draudimo apsaugą ir kainą (GLP-1 receptorių agonistai gali būti brangūs), asmeniniai pageidavimai ir cukraus kiekio kraujyje kontrolės efektyvumas.

Trumpo veikimo GLP-1 receptorių agonistai
Vaisto pavadinimas	Dozė	Argumentai "už"	Minusai	Kiti svarstymai
Byetta (eksenatidas)	0,5 mikrogramo (mcg) du kartus per parą pirmą mėnesį; Po to po 10 mcg du kartus per dieną	Palyginti su naujesniais GLP-1 agonistais, palyginti nebrangu	Turi būti skiriama 60 minučių prieš valgį, kartais gali būti nepatogu	Kadangi eksenatidas išsiskiria per inkstus, jis nerekomenduojamas žmonėms, kurių GFR yra 30 ar mažiau
Victoza, Saxenda (liragliutidas)	Pirmąją savaitę 0,6 mcg per dieną; Po to 1,2 mikrogramo per parą, prireikus padidėja iki 1,8 mikrogramo per dieną, kad būtų pasiektas optimalus gliukozės kiekis kraujyje	„Saxendsa“ yra vienintelis GLP-1, skirtas svorio metimui.	Dažnai sukelia pykinimą	„Saxenda“ draudžia tik tam tikri draudimo teikėjai.
Adliksinas (liksisenatidas)	10 mcg per pirmąsias dvi savaites, vėliau padidėja iki 20 mcg kasdien	Turi santykinai tokį patį veiksmingumą kaip Byetta.	Turi būti dozuojama kasdien 60 minučių prieš pirmąjį dienos valgį	Išsiskiria per inkstus; neturėtų būti naudojami žmonėms su mažu GFG

Ilgalaikio veikimo GLP-1 receptorių agonistai
Vaistų pavadinimas	Dozė	Argumentai "už"	Minusai	Kiti svarstymai
Bydureonas (eksenatidas)	2 miligramai (mg) kartą per savaitę	Pateikiama užpildytoje švirkštimo priemonėje	Išsiskiria per inkstus, todėl jo turėtų vengti visi, kurių GFR yra 30 ar mažesnis	Sumažina A1C maždaug 1,5 proc Švirkštimo priemonę gali būti sunku naudoti, todėl ant odos atsiranda vynuogių dydžio kamuoliukas.
Truliškumas (dulaglitidas)	0,75 mg per savaitę; po 6–8 savaičių padidinti iki 1,5 mg.	Tiekiamas kaip užpildytas švirkštiklis, kurį lengva naudoti	Nelabai efektyvus metant svorį; Ne visi draudimo teikėjai; gali būti brangus	Sumažina A1C maždaug 1,4 proc
Ozempikas (semaglutidas)	0,25 mg per pirmąsias keturias savaites; Po to - 0,5 mg. Jei po 4 savaičių reikia daugiau kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje, dozę galima padidinti iki 1 mg.	Turi didžiausią efektyvumą metant svorį iš visų GLP1	Kaip naujesnis vaistas, gali būti brangus; gali sukelti pykinimą	Sumažina A1C net 1,8 proc
Rybelsus (semaglutidas)	7 mg arba 14 mg tabletės vieną kartą per parą	Vartojamas kaip piliulė per burną; nereikia injekcijos ar šaldymo	Turi būti imamas ne daugiau kaip 4 oz ant vandens tuščiu skrandžiu. Švirkščiamas variantas turi būti vartojamas kasdien arba kas savaitę

Administracija

Visi GLP-1 receptorių agonistų vaistai yra injekciniai, tai reiškia, kad jie skiriami su švirkštu ir adata arba su užpildyta dozavimo švirkštimo priemone, priklausomai nuo vaisto. Tiek trumpalaikiai, tiek ilgalaikiai GLP-1 receptorių agonistų šūviai. yra į poodį įterpiami į riebalinį audinį tiesiai po odos paviršiumi.

Jei gydytojas paskirs GLP-1 receptorių agonistus, jis ar ji atliks veiksmus, kaip patiems švirkšti į pilvą ar šlaunies viršutinę dalį.Jei negalite sau padaryti šūvio, kažkas kitas gali sušvirkšti vaistą į jūsų žastą.

Norėdami savarankiškai sušvirkšti GLP-1 receptorių agonistų vaistus:

1. Tiriant tirpalą įsitikinkite, kad jis yra skaidrus, bespalvis ir jame nėra plūduriuojančių dalelių. Patikrinkite etiketę, kad įsitikintumėte, jog galiojimo laikas nepasibaigė.
2. Surinkite savo atsargas: alkoholio įklotą, tvarsliava, marlę ar audinį ir paruoštus ar sumaišytus vaistus švirkštiklyje ar buteliuke ir švirkšte.
3. Plaukite rankas.
4. Naudokite alkoholio įklotą, kad išvalytumėte vietą, kurioje atliksite injekciją; pasukite injekcijos vietas taip, kad neužklijuotumėte tos pačios srities.
5. Iš anksto užpildytame švirkštiklyje arba švirkšte surinkite tinkamą dozę.
6. Paimkite didelį žiupsnelį odos ir atitraukite ją nuo apačioje esančio raumens.
7. Laikydami švirkštiklį ar švirkštą kaip smiginį, greitai adatą įkiškite 90 laipsnių kampu į odą.
8. Lėtai suleiskite vaistus.
9. Atleiskite odą, tada ištraukite adatą.
10. Jei reikia, uždėkite tvarslą, marlę ar audinį.

Niekada pakartotinai nenaudokite ir nesidalykite atsargomis. Kiekvieną kartą, kai susišvirkščiate, vaistą turėtumėte sudėti į naują švirkštą. Daugumą rašiklių reikia išmesti po 30 dienų, net jei viduje liko tirpalo.

Šalutinis poveikis ir komplikacijos

Apskritai GLP-1 receptorių agonistai yra saugūs ir sukelia nedaug šalutinių poveikių.

Dažnas šalutinis poveikis

Tai apima pykinimą, vėmimą ir viduriavimą, kurie pasireiškia nuo 10 iki 40 procentų žmonių, vartojančių GLP-1 receptorių agonistą. Jie dažniausiai pasireiškia vartojant trumpo veikimo vaistus ir paprastai būna ne tokie sunkūs, kuo ilgiau žmogus vartoja vaistus.

Kiti galimi GLP-1 receptorių agonistų šalutiniai poveikiai yra vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, nevirškinimas ir galvos skausmas. Injekcijos vietoje taip pat gali būti odos paraudimas, niežėjimas ar skausmas.

Rimtas šalutinis poveikis

Nors ir retai, šie šalutiniai poveikiai turėtų būti traktuojami kaip ekstremali situacija:

• nuolatinis skausmas viršutiniame kairiajame ar viduriniame skrandžio krašte, kuris gali išplisti į nugarą, su vėmimu ar be jo
• odos bėrimas ar dilgėlinė
• niežulys
• plakanti širdis
• galvos svaigimas ar alpimas
• akių, veido, burnos, liežuvio, gerklės, pėdų, kulkšnių ar apatinių kojų patinimas
• rijimo ar kvėpavimo sutrikimai
• užkimimas
• sumažėjęs šlapinimasis
• labai sausa burna ar oda
• stiprus troškulys

Komplikacijos

Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad ir liragliutidas, ir dulagliutidas skatina skydliaukės ląstelių navikus. Nors žmonėms nebuvo įvertinta šių galimų komplikacijų rizika, žmonėms, kuriems anksčiau buvo ar yra medulinis skydliaukės vėžys, rekomenduojama arba daugybinė 2 tipo endokrininė neoplazija nenaudoja GLP-1 receptorių agonistų.

Naudojant tam tikrus GLP-1 receptorių agonistus, galimas nedidelis pankreatito (kasos uždegimo) pavojus.

Kas turėtų jų vengti?

Šis vaistas nerekomenduojamas žmonėms, kurie:

• Ar yra buvęs pankreatitas
• Buvę gastroparezės (skrandžio paralyžius)
• Ar turite medulinį skydliaukės vėžį, ar daugkartinę 2 tipo endokrininę neoplaziją, ar šeimoje buvo šių ligų
• Esate dializuojami (nes GLP-1 agonistų vartojimo saugumas šioje situacijoje neįrodyta)

Be to, žmonės, kurių inkstų funkcija sutrikusi dėl diabeto ir kurių GFR (glomerulų filtracijos greitis) yra 30 ar mažesnis, neturėtų vartoti „Bydureon“ ar „Byetta“, tačiau galbūt gali vartoti kitą GLP-1 receptorių agonistą.

Apskaičiuotas glomerulų filtracijos greičio (eGFR) testas

Žodis iš „Wellwell“

Veiksmingas 2 tipo diabeto gydymas yra patikimų tyrimų objektas. Labai domimasi kuriant vis geresnius vaistus, įskaitant saugesnius, patogesnius ir efektyvesnius GLP-1 receptorių agonistus. Tiesą sakant, JAV maisto ir vaistų administracija svarsto patvirtinti vieną iš tokių variantų - geriamąją semaglutido formą. Ši vaisto versija ne tik padeda kontroliuoti cukraus kiekį kraujyje, bet ir įrodo, kad ji sumažina širdies riziką - papildomą vaisto, kurį vieną dieną galima vartoti kaip tabletę, o ne adatą, naudą.