Ką reikia žinoti apie „Otezla“ („Apremilast“)

Turinys

• Kaip tai veikia
• Naudoja
• Dozavimas
• Šalutiniai poveikiai
• Kontraindikacijos
• Sąveika

Otezla (apremilastas) yra geriamasis vaistas, patvirtintas JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA), gydant psoriazę ir psoriazinį artritą. Vartojamas suaugusiesiems, Otezla vartojamas du kartus per dieną valgio metu arba nevalgius. Otezla veikia selektyviai slopindamas uždegiminius junginius, kurie prisideda prie psoriazinės ligos simptomų pasikartojimo.

Nors „Otezla“ yra veiksminga, ji kartais gali sukelti depresiją ir reikšmingą svorio kritimą. Dėl abiejų priežasčių gydymas gali būti nutrauktas. Šiuo metu atliekami tyrimai, ar „Otezla“ gali gydyti kitas uždegimines ligas.

Kaip susiję psoriazė ir psoriazinis artritas

Kaip tai veikia

Otezla yra selektyvus fermento, žinomo kaip fosfodiesterazė-4 (PDE4), inhibitorius. PDE4 organizmas naudoja gamindamas naviko nekrozės faktorių (TNF) - medžiagą, kuri skatina uždegimą audiniuose. Blokuodamas PDE4 fermentą, sumažėja TNF lygis ir kartu uždegimas, sukeliantis simptomus.

Otezla greitai absorbuojamas žarnyne ir didžiausią koncentraciją kraujyje pasiekia per dvi ar tris valandas. „Otezla“ pusinės eliminacijos laikas yra santykinai trumpas (nuo šešių iki aštuonių valandų), o tai reiškia, kad jį reikia vartoti du kartus per dieną, neužtikrinant, kad vaisto koncentracija išliktų pastovi.

Vaistas metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria iš organizmo su šlapimu ir, kiek mažiau, su išmatomis.

Naudoja

Otezla yra patvirtinta vartoti vidutinio sunkumo ar sunkia psoriaze sergantiems suaugusiems žmonėms, kuriems vietiniai vaistai nepalengvino. Jis taip pat vartojamas suaugusiesiems, sergantiems aktyviu psoriaziniu artritu (artrito forma, kurią sukelia uždegiminis psoriazės poveikis).

„Otezla“ nėra patvirtinta vaikams ir ji nėra išbandyta vaikams iki 8 metų.

Dozavimas

„Otezla“ yra rombo formos, plėvele dengta, trijų stiprumų tabletė: 10 miligramų (mg), 20 mg ir 30 mg.

„Otezla“ reikalinga penkių dienų „įsotinamoji dozė“, kai kiekvieną dieną lėtai didinate dozę, kad pasiektumėte optimalią vaisto koncentraciją. Tai padarius sumažėja virškinimo trakto šalutinio poveikio rizika. Vėliau vartosite „palaikomąją dozę“, kad palaikytumėte koncentraciją.

Dozė ir dozavimo schema yra vienodi tiek psoriazei, tiek psoriaziniam artritui. Kaip rekomendavo gamintojas:

Diena	Rytas	Vakaras
1	10 mg	nėra
2	10 mg	10 mg
3	10 mg	20 mg
4	20 mg	20 mg
5	20 mg	30 mg
6 ir toliau	30 mg	30 mg

Otezla galite vartoti su maistu arba be jo. Negalima sutraiškyti, padalyti ir nekramtyti tabletės.

Jei praleidote dozę, išgerkite ją, kai tik prisiminsite. Tačiau jei jis artimas kitos dozės vartojimo laikui, tiesiog praleiskite dozę ir tęskite kaip įprasta. Niekada nedvigubinkite dozės.

Ypatingas dėmesys

Jei turite sunkų inkstų funkcijos sutrikimą (kai inkstai mažiau sugeba išvalyti vaistą iš organizmo), norint išvengti toksinio poveikio vaistui, dozę reikės sumažinti. Šiuo atveju jūsų įsotinamoji dozė būtų 10 mg pirmąsias tris dienas ir 20 mg kitas dvi dienas; vėliau palaikomąją dozę vartosite po 30 mg vieną kartą per parą.

Žmonėms, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia, nebent kreatinino klirensas (CrCl) yra mažesnis nei 30 mililitrų per minutę (ml / min.).

Pasitarkite su savo gydytoju apie tai, kas jums tinka, ir niekada nekoreguokite paskirtos dozės be gydytojo sveikatos.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis, susijęs su Otezla (pirmieji trys iš jų buvo dažniausi), buvo:

• Viduriavimas
• Galvos skausmas
• Pykinimas
• Pilvo skausmas
• Gerklės skausmas
• Kosulys
• Karščiavimas
• Nosies užgulimas

Dauguma nepageidaujamų reiškinių atsirado per pirmąsias dvi gydymo savaites ir ilgainiui išnyko toliau vartojant vaistą.

Nedažni šalutiniai poveikiai, tokie kaip depresija ir svorio kritimas, kelia daug daugiau rūpesčių. Kai kuriais atvejais simptomai gali būti pakankamai rimti, kad reiktų pakeisti gydymą. Remiantis FDA paskelbtais išankstinės rinkos tyrimais:

• Depresija ir mintys apie savižudybę buvo pranešta apie 0,8% vartotojų. Iš jų 0,3% nutraukė gydymą dėl šalutinio poveikio.
• Svorio kritimas nuo 10% iki 15% buvo pranešta 10% vartotojų. Tai tris kartus dažniau nei žmonės, vartojantys placebą.

Dėl svorio kritimo pavojaus jūsų kūno svoris turi būti stebimas viso gydymo metu, o gydymas turėtų būti nutrauktas, jei svorio kritimas tampa labai didelis.

Kontraindikacijos

Vienintelė absoliuti kontraindikacija Otezla yra žinomas padidėjęs jautrumas apremilastui ar bet kuriai neaktyviai veikiančiai medžiagai. Tai pasakius, apie padidėjusį jautrumą vaistams nebuvo pranešta nė viename išankstinės rinkos tyrime, tačiau jis buvo nustatytas, nors ir retai, atlikus tyrimus po rinkodaros.

Nors „Otezla“ nėra draudžiama vartoti nėštumo metu, jis priskiriamas C nėštumo kategorijos vaistams. Tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais parodė, kad Otezla gali pakenkti vaisiui, nors nėra gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis.

Daugiausia žalos padaryta vartojant santykinai nuo dviejų iki keturių kartų didesnes dozes nei žmonėms. Persileidimas buvo dažniausia nėštumo komplikacija. Nežinoma, ar Otezla galima užsikrėsti motinos pienu ir kokia žala gali būti padaryta, jei tokia yra.

Dėl galimos žalos Otezla nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei nauda yra didesnė už riziką. Pasitarkite su savo reumatologu, kad gautumėte visus faktus, kurių jums reikia norint pasirinkti pagrįstai.

Sąveika

Metabolizmui „Otezla“ priklauso nuo kepenų fermento, žinomo kaip citochromas P450 (CYP450). Daugeliui kitų vaistų reikia to paties fermento, kad jie būtų metabolizuojami ir išsklaidomi. Jei Otezla bus vartojamas kartu su kai kuriais iš šių vaistų, jie gali „konkuruoti“ dėl to paties fermento. Tokiu atveju gali būti paveikta vieno ar abiejų vaistų koncentracija.

Kai kuriais atvejais sąveika gali sulėtinti metabolizmą, dėl ko kaupiasi vaistas ir atsiranda toksinis šalutinis poveikis. Kitu atveju tai gali pagreitinti metabolizmą, sumažinti vaisto koncentraciją, taip pat gydymo efektyvumą.

Tarp kai kurių vaistų ir papildų, kurie gali sąveikauti su Otezla:

• Tegretolis (karbamazepinas)
• Fenobarbitalis
• Dilantinas (fenitoinas)
• Rifampinas
• Jonažolė

Pasakykite savo gydytojui apie visus vartojamus vaistus ir papildus, tiek farmacinius, tiek be recepto, kad išvengtumėte sąveikos ir netikėtų šalutinių poveikių.

Psoriazės gydymo apžvalga