Priešgrybeliniai vaistai, vartojami su ŽIV susijusioms infekcijoms gydyti

Turinys

• Polieno priešgrybeliniai vaistai
• Azoliniai priešgrybeliniai vaistai
• Antimetabolitas Priešgrybelinis
• Echinokandinai

Sisteminės grybelinės infekcijos ir toliau yra pagrindinė ŽIV užsikrėtusių žmonių ligų ir mirties priežastis, o dažniausiai pastebimos paviršinės ar nekomplikuotos infekcijos. Tarp oportunistinių grybelinių infekcijų, dažniausiai susijusių su ŽIV:

• Kandidozė
• Kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą)
• Histoplazmozė
• Kokcidioidomikozė (slėnio karštinė)

Keletas kitų grybelinių infekcijų (įskaitant aspergiliozę, penicilozę ir blastomikozę) taip pat dažnai pasitaiko vėlesnės ligos stadijose, dažniausiai žmonėms, kurių CD4 skaičius yra mažesnis nei 250.

Yra keletas vaistų, dažniausiai vartojamų su ŽIV susijusioms grybelinėms infekcijoms gydyti. Vaistai yra suskirstyti pagal jų specifinį veikimo mechanizmą ir gali būti suskirstyti į keturias bendras grupes: polieno priešgrybeliniai, azoliniai, antimetabolitiniai ir echinokandinai.

Polieno priešgrybeliniai vaistai

Poliogeniniai priešgrybeliniai vaistai veikia ardydami grybelinės ląstelės membranos vientisumą, o tai galiausiai lemia ląstelių mirtį. Dažniausiai ŽIV vartojami priešgrybeliniai polienai yra šie:

Amfotericinas B

Amfotericinas B paprastai naudojamas sisteminėms (viso kūno) grybelinėms infekcijoms, tokioms kaip kriptokokinis meningitas, gydyti. Į amfotericiną B suleidus į veną, yra rimtas šalutinis poveikis, dažnai su ūmine reakcija, pasireiškiančia netrukus po infuzijos (pvz., Karščiavimas, šaltkrėtis, griežtumas, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas ir raumenų / sąnarių skausmas). Amfotericino B vartojimas į veną paprastai yra skirtas sunkiai imuninės sistemos sutrikimų turintiems ar sunkiai sergantiems pacientams. Geriamieji preparatai yra skirti gydyti kandidozę, kuri yra saugi vartoti esant mažai toksiškam vaistui.

Nistatinas

Nystatinas vartojamas per burną arba vietiškai dėl paviršinės burnos, stemplės ir makšties kandidozės. Nystatinas taip pat gali būti naudojamas kaip profilaktinė (profilaktinė) terapija ŽIV infekuotiems pacientams, turintiems didelę grybelinės infekcijos riziką (CD4 skaičius yra 100 ląstelių / ml arba mažiau). Nystatinas yra tablečių, burnos skalavimo skysčio, pastilių, miltelių, kremų ir tepalų pavidalu.

Azoliniai priešgrybeliniai vaistai

Azoliniai priešgrybeliniai vaistai nutraukia fermentų, reikalingų grybelio membranos vientisumui palaikyti, sintezę, tokiu būdu slopindami grybelio augimo galimybes. Dažnas šalutinis poveikis yra bėrimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, skrandžio spazmai ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Diflucanas (flukonazolas)

Diflucanas (flukonazolas) yra vienas iš labiausiai paskirtų priešgrybelinių preparatų visame pasaulyje, Diflucan vartojamas paviršinėms ir sisteminėms grybelinėms infekcijoms, įskaitant kandidozę, kriptokokozę, histoplazmozę ir kokcidioidomikozę, gydyti. Diflucan yra tiekiamas tablečių pavidalu, kaip milteliai geriamajai suspensijai arba sterilus tirpalas, skirtas vartoti į veną.

Nizoral (ketokonazolas)

Nizoral (ketokonazolas) buvo pats pirmasis geriamasis azoliniai priešgrybeliniai vaistai, tačiau jį iš esmės pakeitė kiti azolai, kurie turi mažiau toksiškumo ir yra žymiai geresni. Jis tiekiamas tablečių pavidalu, taip pat įvairiais vietiniais būdais, skirtais paviršinėms grybelinėms infekcijoms, įskaitant kandidozę.

Sporanoksas (itrakonazolas)

Sporanoksas (itrakonazolas) dažniausiai vartojamas sergant sistemine infekcija (pvz., Kandidoze ar kriptokokoze), kai kiti priešgrybeliniai vaistai yra neveiksmingi arba netinkami. Sporanox tiekiamas kapsulių pavidalu arba kaip geriamasis tirpalas (laikomas geresniu dėl absorbcijos ir biologinio prieinamumo). Į veną skirto preparato JAV nebėra. Dėl mažo prasiskverbimo į likvorą Sporanox paprastai naudojamas tik antros eilės gydant kriptokokinį meningitą.

Kiti azolai, vartojami oportunistinėms grybelinėms infekcijoms gydyti, yra Vfend (vorikonazolas) ir Posanolis (posakonazolas).

Antimetabolitas Priešgrybelinis

Yra tik vienas antimetabolito vaistas, vadinamas Ancobonas (flucitozinas), kuris, kaip žinoma, turi priešgrybelinių savybių, kurias jis pasiekia trikdydamas grybelio RNR ir DNR sintezę.

Ancobon vartojamas sunkiems kandidozės ir kriptokokozės atvejams gydyti. Jis visada vartojamas kartu su flukonazolu ir (arba) amfotericinu B. kadangi vartojant atskirai, atsparumas vystosi dažnai. Amfotericino B ir Ancobon derinys pasirodė esąs palankus gydant kriptokokinį meningitą.

„Ancobon“ yra kapsulių pavidalu. Šalutinis poveikis gali būti virškinimo trakto netoleravimas ir kaulų čiulpų slopinimas (įskaitant anemiją). Taip pat buvo pranešta apie bėrimą, galvos skausmą, sumišimą, haliucinacijas, sedaciją ir padidėjusią kepenų funkciją.

Echinokandinai

Naujesnės klasės priešgrybeliniai vaistai, vadinami echinokandinais, taip pat naudojami gydant kandidozę ir aspergiliozę. Echinokandinai veikia slopindami tam tikrų polisacharidų sintezę grybelio ląstelių sienelėje.

Paprastai tariant, echinokandinai pasižymi mažesniu toksiškumu ir mažiau sąveikos su vaistais, nors šiuo metu jie dažniau vartojami žmonėms, netoleruojantiems kitų tradicinių priešgrybelinių vaistų. Visi trys yra leidžiami į veną, jų saugumas, veiksmingumas ir toleravimas yra panašūs.

Trys, kuriuos patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA), yra šie:

• Eraxis (anidulafunginas)
• Cancidas (kaspofunginas)
• Mikaminas (mikafunginas)