Trumpai veikiantys beta agonistai (SABA) nuo astmos

Turinys

• Kokie jie yra
• Kaip veikia SABA
• Vartojimo indikacijos
• Atsargumo priemonės ir kontraindikacijos
• Dozavimas
• Šalutiniai poveikiai
• Įspėjimai ir sąveika
• Žodis iš „Wellwell“

Trumpo veikimo beta agonistai (SABA) yra receptinių vaistų klasė, naudojama astmai sergantiems žmonėms greitai palengvinti dusulį ir švokštimą. SABA veikia atpalaiduodami lygiuosius plaučių raumenis, palengvindami spazmus ir kvėpavimo takų susiaurėjimą (susiaurėjimą). Nors dauguma SABA tiekiami per gelbėjimo inhaliatorių, yra ir tokių, kurie vartojami tablečių ar sirupo pavidalu ir netgi injekcijomis.

Skirtingai nuo ilgai veikiančių beta agonistų (LABA), kurie vartojami kasdien, SABA vartojami prireikus ūminiams astmos priepuoliams gydyti.

Kokie jie yra

SABA yra laikomi priekine ūminių astmos simptomų gynyba. Jie dažniausiai įkvepiami per dozuojamą inhaliatorių (naudojant suslėgtą talpyklę) arba sausų miltelių inhaliatorių (kurį jūs tiesiog įkvepiate), tačiau taip pat yra tablečių, sirupų, purškiamų tirpalų, injekcinių tirpalų ir net į veną leidžiamų tirpalų.

SABA yra viena iš kelių vaistų klasių, vadinamų bronchus plečiančiais vaistais, vadinamieji, nes jie plečia (atveria) kvėpavimo takus, vadinamus bronchais ir bronchioliais.

Naudojant kaip gelbėjimo inhaliatorių, SABA gali pašalinti dusulį (dusulį) ir švokštimą per kelias minutes. Po vieno ar dviejų pūtimų vaistas išliks aktyvus maždaug nuo keturių iki šešių valandų ir gali būti vartojamas nuo trijų iki šešių kartų per dieną, priklausomai nuo vaisto formos.

Yra du JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA) patvirtinti SABA, skirti gydyti ūminius astmos simptomus:

• Albuterolis, taip pat žinomas kaip salbutamolis ir parduodamas su prekės ženklais „ProAir“, „Proventil“, „Ventolin“ ir kt
• Levalbuterolis, prekiaujama prekės ženklu „Xopenex“ ir kt

Kitus senesnės kartos SABA, tokius kaip Alupent (metaproterenolis), Maxair (pirbuterolis) ir Bricanyl (terbutalinas), gamintojai nutraukė arba pašalino iš rinkos dėl saugumo.

Kaip gydoma astma

Kaip veikia SABA

SABA kartu su glaudžiai susijusiais LABA priklauso didesnei vaistų, žinomų kaip beta, klasei₂ (β₂) -adrenerginių receptorių agonistai. Pagal apibrėžimą agonistai yra vaistai, kurie jungiasi prie ląstelių receptorių, kad sukeltų specifinę reakciją.

Receptorius šiuo atveju yra beta₂-adrenerginis receptorius, atpalaiduojantis lygiuosius raumenis. Lygieji raumenys yra tuščiavidurių organų sienose, kurie nevalingai susitraukia ir atsipalaiduoja, be kita ko, judindami maistą žarnyne, reguliuodami kraujospūdį ir kraujotaką, arba, kaip tai yra svarbu astmai atidarant ir uždarant plaučių kvėpavimo takus.

Receptoriai laikomi adrenerginiais, nes jie reaguoja į hormoną epinefriną (adrenaliną), kuris padeda reguliuoti lygiųjų raumenų funkciją. Mėgdžiodami epinefriną, beta agonistai gali prisijungti prie adrenerginių receptorių ir sukelti grandininę reakciją, kurios metu kalcis greitai išsiskiria iš lygiųjų raumenų kanalų, todėl jie atsipalaiduoja.

Taikant plaučius, šis poveikis paskatins bronchų ir bronchiolių greitą išsiplėtimą, leidžiantį patekti daugiau oro. Tai taip pat palengvina bronchų spazmus, sukeliančius krūtinės spaudimą ir kosulį astmos priepuolio metu.

Nors SABA ir LABA veikimo mechanizmai yra panašūs, jie skiriasi dėl pusinės eliminacijos periodo (laiko, kurio reikia 50% vaisto pašalinimui iš organizmo). Kaip pavadinta, SABA pusperiodis yra trumpas (maždaug nuo trijų iki šešių valandų), o naujesnių LABA pusinės eliminacijos laikas yra arčiau 36 valandų.

Vartojimo indikacijos

SABA vartojimas gali skirtis atsižvelgiant į astmos simptomų dažnumą ar sunkumą:

• Lengva protarpinė astma: SABA dažnai naudojami patys, jei reikia.
• Nuolatinė astma: SABA paprastai naudojami ūmiems simptomams palengvinti; įkvepiami LABA ir (arba) kortikosteroidai taip pat vartojami kasdien, kad būtų užtikrinta ilgalaikė kontrolė.
• Fizinio krūvio sukelta astma: SABA galima vartoti prieš penkias ar 30 minučių prieš mankštą, kad sumažintumėte priepuolio riziką.
• Astmos nepaprastoji padėtis: Albuterolį kartais į veną (į veną) išleidžia skubios pagalbos skyriaus darbuotojai.

SABA taip pat yra patvirtinti naudoti gydant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą (LOPL) ir kitus obstrukcinius plaučių sutrikimus.

Astmos ir LOPL skirtumai

Naudoja ne etiketėje

SABA dažnai naudojami be recepto kvėpavimo sutrikimams gydyti žmonėms, sergantiems sunkiomis apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, nors jų naudingumas šiuo atžvilgiu dar neįrodytas.

Albuterolis kartais vartojamas be etiketės kaip tokolitikas (vaistas, slopinantis susitraukimus, siekiant užkirsti kelią priešlaikiniam gimdymui arba atitolinti jį). Atsižvelgiant į susitraukimų sunkumą, vaistas gali būti vartojamas į veną arba per burną.

Atsargumo priemonės ir kontraindikacijos

Yra keletas absoliučių kontraindikacijų SABA, išskyrus žinomą alergiją vaistui ar bet kuriam neaktyviam ingredientui. Jei esate alergiškas albuteroliui, neturėtumėte vartoti levalbuterolio (arba atvirkščiai).

Žinoma, kad SABA veikia pulso dažnį, kraujospūdį, cukraus kiekį kraujyje ir skydliaukės hormonų gamybą bei retais atvejais sukelia traukulius. Nors SABA vartoti draudžiama, žmonėms, turintiems:

• Koronarinės arterijos liga (CAD)
• Širdies ritmo sutrikimai
• Nekontroliuojama hipertenzija
• Diabetas
• Traukuliniai sutrikimai, įskaitant epilepsiją
• Hipertirozė

Albuterolis ir levalbuterolis yra klasifikuojami kaip C nėštumo kategorijos vaistai, o tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais rodo, kad gali pakenkti vaisiui, tačiau nėra gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis.

Remiantis statistine rizika, mažai tikėtina, kad vaistai pakenks. Nepaisant to, svarbu pasikalbėti su savo gydytoju, jei esate nėščia, planuojate pastoti ar žindote kūdikį, kad galėtumėte įvertinti naudą ir riziką.

Dozavimas

Rekomenduojama albuterolio ir levalbuterolio dozė priklauso nuo vaisto formos, taip pat nuo vartotojo amžiaus. Tarp patvirtintų vaistų:

• Albuterolis yra tiekiamas kaip dozuotų inhaliatorių (MDI), sausų miltelių inhaliatorių (DPI), purškiamo tirpalo, greito atpalaidavimo (IR) tabletės, pailginto atpalaidavimo (ER) tabletės, sirupo ir intraveninio tirpalo pavidalu.
• Levalbuterolis yra kaip MDI arba purškiamas tirpalas.

Tabletės ir sirupai vartojami rečiau, tačiau jie gali būti tinkami vaikams ir suaugusiems žmonėms, kurie negali toleruoti ar tinkamai vartoti įkvepiamų vaistų.

Rekomenduoti dozes formuluojant
Vaistas	Suaugusieji	4 metų ir vyresni vaikai
Albuterolis	MDI arba DPI: 2 išpūtimai kas 4-6 valandas, jei reikia Purkštuvas: 3-4 dozės per dieną IR tabletės: 2–4 mg, vartojami 3-4 kartus per dieną ER tabletės: 4-8 mg kas 12 valandų Sirupas: 2-4 mg vartojami 3-4 kartus per dieną (daugiausia 32 mg per parą)	MDI arba DPI: 2 išpūtimai kas 4-6 valandas, jei reikia Purkštuvas: 3-4 dozės per dieną IR tabletės: nėra naudojamas ER tabletės: nėra naudojamas Sirupas: 2-24 mg per parą (vartojamas per 3-4 dalis)
Levalbuterolis	MDI: 1-2 pūtimai kas 4-6 valandas Purkštuvas: 3-4 dozės kas 6-8 valandas	MDI: 1-2 pūtimai kas 4-6 valandas Purkštuvas: 3 dozės, vartojamos 3 kartus per dieną

Kaip vartoti ir laikyti

SABA niekada negalima vartoti viršijant rekomenduojamą dozę. Pernelyg didelis vartojimas gali sukelti ankstyvą vaistų toleravimą ir gydymo nesėkmę.

Iš trijų įkvepiamų preparatų prieš vartojimą MDI reikia paruošti, jei jie neseniai nebuvo naudojami. Tam reikia purtyti ir purkšti inhaliatorių nuo veido dviem trumpais sprogimais, kad aerozolio vožtuvas būtų laisvas. (Pagal poreikį galima naudoti DPI ir purkštuvus.)

Įvairius inhaliatorius taip pat reikia reguliariai valyti, kad būtų išvengta užsikimšimo ir nepakankamo dozavimo:

• Matuojamos dozės inhaliatoriai, kurie tiekia vaistus naudodami aerozolinį propelentą, reikia valyti kartą per savaitę pašalinant kanistrą ir tekantį vandenį per kandiklį 30–60 sekundžių. Kanistras niekada neturėtų būti panardintas į vandenį.
• Sausų miltelių inhaliatoriai, kurie neturi raketinio kuro ir yra suaktyvinti kvėpavimą, tarp naudojimo juos tiesiog reikia nuvalyti. Įrenginio niekada negalima plauti ar panardinti į vandenį.
• Purkštuvai, kurie vaistus tiekia naudodami įkvepiamą rūką, po kiekvieno naudojimo turi būti išvalyti ir kartą per savaitę dezinfekuoti sterilizatoriumi garais, patvirtintu dezinfekavimo tirpalu arba visu indaplovių ciklu.

Vaistus galima saugiai laikyti kambario temperatūroje (geriausia nuo 68 iki 77 laipsnių F). Laikykite vaistą originalioje pakuotėje nuo tiesioginių saulės spindulių ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nenaudokite SABA pasibaigus jo galiojimo laikui.

Inhaliatorius ir purkštuvas: kuris yra geresnis?

Šalutiniai poveikiai

Skirtingo SABA vaisto šalutinis poveikis iš esmės yra tas pats. Tačiau, kadangi įkvepiami SABA yra pristatomi vietoje, jie paprastai turi lengvesnį ir trumpesnį ilgalaikį šalutinį poveikį nei jų geriamieji ar intraveniniai kolegos.

Įkvėpta arba išpurkšta

• Rankų, rankų, kojų ar pėdų drebulys

• Nereguliarus ar greitas širdies plakimas

• Širdies plakimas

• Nervingumas

• Galvos svaigimas ar apsvaigimas

• Krūtinės spaudimas

• Kosulys ar gerklės skausmas

• Bėganti nosis

Geriama arba į veną

• Rankų, rankų, kojų ar pėdų drebulys

• Nereguliarus širdies plakimas

• Širdies plakimas

• Nervingumas

• Galvos svaigimas ar apsvaigimas

• Krūtinės spaudimas

• Galvos skausmas

• Pykinimas

• Sausa burna

• Viduriavimas

• Nemiga

• Paraudimas ar paraudimas

• Prakaitavimas

• Dygliuotos ar degančios odos pojūčiai

Kada skambinti 911

Retais atvejais SABA gali sukelti paradoksalų bronchų spazmą, kurio metu kvėpavimo simptomai blogėja, o ne gerėja. To priežastis nėra aiški, tačiau panašu, kad ji dažniau pasitaiko žmonėms, sergantiems alergine astma ir kuriems yra stipriai uždegę kvėpavimo takai.

SABA sukeltas paradoksalus bronchų spazmas visada turėtų būti laikomas skubia medicinos pagalba.

Alergija SABA yra reta, tačiau gali pasireikšti. Kreipkitės į 911 arba kreipkitės skubios pagalbos, jei atsiranda dilgėlinė ar bėrimas, sunku kvėpuoti, nenormalūs širdies plakimai, sumišimas ar veido, gerklės, liežuvio ar gerklės patinimas. Tai yra gyvybei pavojingos, viso kūno alergijos, vadinamos anafilaksija, požymiai.

Trumpalaikis ir ilgalaikis inhaliacinių vaistų poveikis

Įspėjimai ir sąveika

Jei albuterolis vartojamas bet kurioje rizikos grupėje, rekomenduojama reguliariai stebėti širdies funkciją, gliukozės kiekį kraujyje ar skydliaukės funkciją. Gydymą gali tekti nutraukti, jei simptomai pablogėja arba diagnostinių tyrimų rezultatai gerokai nepatenka į priimtiną verčių ribą.

Dėl jų poveikio širdies ritmui SABA niekada neturėtų būti per daug vartojami. Yra žinoma, kad per didelis albuterolio ar levalbuterolio vartojimas sukelia miokardo infarktą (širdies priepuolį) ar insultą.

Beta₂- žinoma, kad veikėjai sąveikauja su tam tikrų vaistų grupėmis. Kai kuriais atvejais sąveika gali padidinti vaisto aktyvumą (padidinti šalutinio poveikio riziką). Kitose šalyse tai gali sumažinti vaisto koncentraciją kraujyje (sumažinti jo veiksmingumą).

Tarp vaistų, kurie gali sąveikauti su SABA, yra:

• Vaistai nuo aritmijos kaip „Multaq“ (dronedaronas) ar digoksinas
• Priešgrybeliniai vaistai kaip Diflucan (flukonazolas), Noxafil (posakonazolas) arba ketokonazolas
• Vaistai nuo maliarijos kaip chlorochinas ar piperakinas
• Antipsichotikai kaip Orap (pimozidas), Mellaril (tioridazinas), Serentil (mezoridazinas), amisulpridas arba ziprasidonas
• Beta adrenoblokatoriai kaip „Inderal“ (propranololis) arba „Lopressor“ (metoprololis)
• ŽIV proteazės inhibitoriai kaip Viracept (nelfinaviras) arba Fortovase (sakvinaviras)
• Monoaminooksidazės inhibitorius (MAOI) antidepresantai, tokie kaip Parnate (tranilciprominas) arba Marplan (izokarboksazidas)
• Kalį sulaikantys diuretikai kaip aldaktonas (spironolaktonas) arba „Inspra“ (eplerenonas)

Kad išvengtumėte sąveikos, praneškite savo gydytojui apie visus ir visus vartojamus vaistus, nesvarbu, ar jie yra receptiniai, be recepto, vaistažolės ar rekreaciniai.

Žodis iš „Wellwell“

Nors gelbėjimo inhaliatoriai, tokie kaip albuterolis ir levalbuterolis, yra saugūs ir veiksmingi malšinant ūminius astmos simptomus, svarbu jų nepadauginti. Kai kurie žmonės tai padarys paniškai, jei vaistas "neveiks pakankamai greitai", o kiti per daug vartos SABA, kad nereikėtų vartoti kitų ilgiau veikiančių vaistų. Abu šie požymiai rodo, kad jūsų būklė nėra tinkamai kontroliuojama.

Pagal nykščio taisyklę, jei jums reikia naudoti gelbėjimo inhaliatorių daugiau nei du kartus per savaitę, jūsų astma yra blogai kontroliuojama. Kalbėdami su savo gydytoju ir sąžiningai vartodami inhaliatorių, turėtumėte geriau rasti tinkamą vaistų derinys astmos simptomams kontroliuoti.